dapagliflozin / empagliflozin
Farxiga / Jardiance · AstraZeneca / Lilly-Boehringer · SGLT2 降糖
明确不做（太卷）门槛 2.5/5
- US LOE
- 2028
- 备注
- —
- 准备期
- 2 年
- 年销售
- 各 ~$7–8B
- 关键中间体
- 0 个
门槛构成
工艺同源DMF >50 条
明确不做
SGLT2 工艺同源导致卷度极高（中信建投：热门品种 DMF >50 条）；恩格列净 2028 到期但 DMF 已就位者才有意义。
关键中间体链
本目录已覆盖 0/0暂无需外销的中间体（如生物药 / 发酵源品种）。
药渡合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
7 条路线 · 41 个节点 · 去重 CAS 38 个达格列净丙二醇一水化物Dapagliflozin Propanediol Monohydrate原研 百时美施贵宝drugId 57445763078791696535
原研路线 · 5 步 · 文献 WO2010048358A2 / WO2008002824A1优化路线 · 5 步 · 总收率 14 g · 文献 WO2010022313A2 / US8283454B2优化路线 · 3 步 · 总收率 30 mg · 文献 WO2013068850A2优化路线 · 4 步 · 文献 Org. Lett. 2012, 14, 1480-1483
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| DAPA-006 | 461432-24-6 | C22H27ClO7 | 438.90 | (3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |
| DAPA-007 | 461432-25-7 | C29H33ClO10 | 577.02 | (2R,3R,4R,5S,6S)-2-(acetoxymethyl)-6-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate |
| DAPA-001 | 21739-92-4 | C7H4BrClO2 | 235.46 | 5-bromo-2-chlorobenzoic acid |
| DAPA-002 | 103-73-1 | C8H10O | 122.16 | ethoxybenzene |
| DAPA-003 | 461432-22-4 | C15H12BrClO2 | 339.61 | (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanone |
| DAPA-004 | 461432-23-5 | C15H14BrClO | 325.63 | 4-bromo-1-chloro-2-(4-ethoxybenzyl)benzene |
| DAPA-005 | 32384-65-9 | C18H42O6Si4 | 466.86 | (3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris((trimethylsilyl)oxy)-6-(((trimethylsilyl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one |
| DAPA-008 | 960404-62-0 | C21H25ClO6·2C5H9NO2 | 639.13 | L-proline compound with (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol (2:1) |
| DAPA-009 | 498-07-7 | C6H10O5 | 162.14 | (1R,2S,3S,4R,5R)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol |
| DAPA-010 | 1432591-75-7 | C38H46O5Si2 | 638.94 | (1R,2S,3S,4R,5R)-2,4-bis((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octan-3-ol |
| DAPA-011 | 1432591-86-0 | C53H61ClO6Si2 | 885.67 | (2S,3R,4S,5S,6R)-3,5-bis((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-ol |
| DAPA-012 | 492-62-6 | C6H12O6 | 180.16 | (2S,3R,4S,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4,5-tetraol |
| DAPA-013 | 3282-30-2 | C5H9ClO | 120.58 | pivaloyl chloride |
| DAPA-014 | 1213234-53-7 | C31H52O11 | 600.74 | (2R,3R,4S,5R,6R)-6-((pivaloyloxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4,5-tetrayl tetrakis(2,2-dimethylpropanoate) |
| DAPA-015 | 81058-27-7 | C26H43BrO9 | 579.53 | (2R,3R,4S,5R,6R)-2-bromo-6-((pivaloyloxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl tris(2,2-dimethylpropanoate) |
| DAPA-016 | 1363332-73-3 | C41H57ClO10 | 745.34 | (2S,3S,4R,5R,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-((pivaloyloxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl tris(2,2-dimethylpropanoate) |
恩格列净EmpagliflozindrugId 93321862911023696771
原研路线 · 8 步 · 总收率 0.12 g · 文献 US7745414B2 / WO2006117359A1工艺路线 · 6 步 · 总收率 211 kg · 文献 WO2011039107A1 / US8802842B2优化路线 · 5 步 · 总收率 0.2 g · 文献 WO2015101916A1
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| EMPA-001 | 21739-92-4 | C7H4BrClO2 | 235.46 | 5-bromo-2-chlorobenzoic acid |
| EMPA-002 | 100-66-3 | C7H8O | 108.14 | anisole |
| EMPA-003 | 333361-49-2 | C14H10BrClO2 | 325.58 | (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-methoxyphenyl)methanone |
| EMPA-004 | 333361-51-6 | C14H12BrClO | 311.60 | 4-bromo-1-chloro-2-(4-methoxybenzyl)benzene |
| EMPA-005 | 864070-18-8 | C13H10BrClO | 297.57 | 4-(5-bromo-2-chlorobenzyl)phenol |
| EMPA-006 | 864070-19-9 | C19H24BrClOSi | 411.84 | (4-(5-bromo-2-chlorobenzyl)phenoxy)(tert-butyl)dimethylsilane |
| EMPA-007 | 32384-65-9 | C18H42O6Si4 | 466.86 | (3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris((trimethylsilyl)oxy)-6-(((trimethylsilyl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one |
| EMPA-008 | 1204220-63-2 | C20H23ClO7 | 410.85 | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-hydroxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |
| EMPA-009 | 864070-37-1 | C19H21ClO6 | 380.82 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-hydroxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |
| EMPA-010 | 219823-47-9 | C11H14O4S | 242.29 | (R)-tetrahydrofuran-3-yl 4-methylbenzenesulfonate |
| EMPA-011 | 90-80-2 | C6H10O6 | 178.14 | (3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one |
| EMPA-012 | 19094-56-5 | C7H4ClIO2 | 282.46 | 2-chloro-5-iodobenzoic acid |
| EMPA-013 | 462-06-6 | C6H5F | 96.10 | fluorobenzene |
| EMPA-014 | 915095-86-2 | C13H7ClFIO | 360.55 | (2-chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone |
| EMPA-015 | 86087-23-2 | C4H8O2 | 88.11 | (S)-tetrahydrofuran-3-ol |
| EMPA-016 | 915095-87-3 | C17H14ClIO3 | 428.65 | (S)-(2-chloro-5-iodophenyl)(4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)methanone |
| EMPA-017 | 915095-94-2 | C17H16ClIO2 | 414.67 | (S)-3-(4-(2-chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran |
| EMPA-018 | 1637561-74-0 | C35H59ClO8Si4 | 755.64 | (2S,3R,4S,5R,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-3,4,5-tris((trimethylsilyl)oxy)-6-(((trimethylsilyl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-ol |
| EMPA-019 | 1279691-36-9 | C24H29ClO8 | 480.94 | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |
| EMPA-020 | 189628-37-3 | C7H4BrClO | 219.46 | (S)-3-(4-bromophenoxy)tetrahydrofuran |
| EMPA-021 | 857854-82-1 | C10H11BrO2 | 243.10 | 5-bromo-2-chlorobenzaldehyde |
| EMPA-022 | 1800196-43-3 | C17H16BrClO3 | 383.66 | (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)methanol |
| EMPA-023 | 1800196-44-4 | C20H24BrClO3Si | 455.85 | ((5-bromo-2-chlorophenyl)(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)methoxy)trimethylsilane |
| EMPA-024 | 药渡未登记 | C38H67ClO9Si5 | 843.81 | (2S,3R,4S,5R,6R)-2-(4-chloro-3-((4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)((trimethylsilyl)oxy)methyl)phenyl)-3,4,5-tris((trimethylsilyl)oxy)-6-(((trimethylsilyl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-ol |
| EMPA-025 | 1800196-50-2 | C25H31ClO9 | 510.96 | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(methoxy(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)methyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |
数据来源：药渡（Pharmacodia）授权账号，仅取结构化字段；本方未使用药渡的路线图（webImg）—— 其图形带水印，属第三方著作权内容，转载需授权。本表由本站依据数据自行渲染。 标注「药渡未登记」者，为药渡该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口不进
准备期 2 年 · 不足 3 年
US LOE 2028
市场关 · 峰值销售可进
≈$7B · 优先档（≥$3B）
公开口径 各 ~$7–8B
供给关 · 稀缺程度不进
供给拥挤 · 明确不做
梯队判定：明确不做（太卷）
技术关 · 门槛不进
门槛 2.5/5 · 不足
工艺同源 · DMF >50 条
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自药渡（Pharmacodia）授权账号查询，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。