apremilast
Otezla · Amgen · 银屑病 / PSA
第二梯队 · 仅限已有工艺门槛 2.5/5
- US LOE
- 2028-04
- 备注
- 2028-04
- 准备期
- 2 年
- 年销售
- ~$2.2B
- 关键中间体
- 1 个
门槛构成
已较卷仅工艺现成者考虑
关键中间体链
本目录已覆盖 0/1apremilast 关键片段608141-42-0 ✓ 药渡核验药渡节点 APER-016
依据：APER-016 = (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine，即阿普米司特的手性胺关键中间体（其外消旋体为 APER-002）
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
药渡合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
6 条路线 · 25 个节点 · 去重 CAS 25 个阿普米司特ApremilastdrugId 80250885865876696947
原研路线 · 5 步 · 总收率 19.4 g · 文献 WO03080049A1 / US6962940B2优化路线 · 6 步 · 总收率 0.14 g · 文献 WO2012083153A1优化路线 · 4 步 · 总收率 0.6 g · 文献 CN103864670A优化路线 · 3 步 · 文献 US20140081032A1优化路线 · 7 步 · 总收率 49-54 g · 文献 US20130217918A1优化路线 · 3 步 · 总收率 0.33 g · 文献 Tetrahedron Asymmetr. 2015, 26, 553-559
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| APER-001 | 1131-52-8 | C10H12O3 | 180.20 | 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde |
| APER-002 | 253168-94-4 | C12H19NO4S | 273.35 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethan-1-amine |
| APER-003 | 1188-21-2 | C8H15NO3 | 173.21 | (2S)-2-acetamido-4-methylpentanoic acid |
| APER-004 | 608141-43-1 | C12H19NO4S.C8H15NO3 | 446.56 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine (S)-2-acetamido-4-methylpentanoate |
| APER-005 | 6296-53-3 | C10H7NO4 | 205.17 | N-(1,3-dioxo-1,3-dihydroisobenzofuran-4-yl)acetamide |
| APER-006 | 603-11-2 | C8H5NO6 | 211.13 | 3-nitrophthalic acid |
| APER-007 | 5434-20-8 | C8H7NO4 | 181.15 | 3-aminophthalic acid |
| APER-008 | 60758-86-3 | C10H11NO2 | 177.20 | 3-ethoxy-4-methoxybenzonitrile |
| APER-009 | 641-70-3 | C8H3NO5 | 193.11 | 4-nitroisobenzofuran-1,3-dione |
| APER-010 | 253168-82-0 | C20H20N2O8S | 448.45 | 2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione |
| APER-011 | 253168-83-1 | C20H22N2O6S | 418.46 | 4-amino-2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)isoindoline-1,3-dione |
| APER-012 | 219897-35-5 | C17H15NO | 249.31 | (R)-1-(amino(phenyl)methyl)naphthalen-2-ol |
| APER-013 | 1616367-18-0 | C27H25NO3 | 411.49 | (1R,3S)-3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-1-phenyl-2,3-dihydro-1H-naphtho[1,2-e][1,3]oxazine |
| APER-014 | 199600-54-9 | C2H5LiO2S | 100.07 | lithium (methylsulfonyl)methanide |
| APER-015 | 1616367-19-1 | C29H31NO5S | 505.63 | 1-((R)-(((S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)(phenyl)methyl)naphthalen-2-ol |
| APER-016 | 608141-42-0 | C12H19NO4S | 273.35 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine |
| APER-017 | 1450657-31-4 | C12H17NO4S | 271.33 | (E)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethenamine |
| APER-018 | 1450657-28-9 | C12H16O5S | 272.32 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanone |
| APER-019 | 2627-86-3 | C8H11N | 121.18 | (S)-1-phenylethan-1-amine |
| APER-020 | 1450759-47-3 | C20H27NO4S.ClH | 413.96 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)-N-((S)-1-phenylethyl)ethanamine hydrochloride |
| APER-021 | 196929-78-9 | C4H11NOS | 121.2 | (R)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| APER-022 | 1450759-43-9 | C14H21NO3S | 283.39 | (E)-N-(3-ethoxy-4-methoxybenzylidene)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| APER-023 | 1450759-44-0 | C16H27NO5S2 | 377.52 | N-((S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| APER-024 | 1450657-24-5 | C12H18O5S | 274.33 | (R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanol |
| APER-025 | 1450657-43-8 | C12H17N3O4S | 299.35 | (S)-4-(1-azido-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2-ethoxy-1-methoxybenzene |
数据来源：药渡（Pharmacodia）授权账号，仅取结构化字段；本方未使用药渡的路线图（webImg）—— 其图形带水印，属第三方著作权内容，转载需授权。本表由本站依据数据自行渲染。 标注「药渡未登记」者，为药渡该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（药渡未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 2 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口不进
准备期 2 年 · 不足 3 年
US LOE 2028-04
市场关 · 峰值销售看情况
≈$2.2B · 看壁垒与用量（$1–3B）
公开口径 ~$2.2B
供给关 · 稀缺程度看情况
位置尚在 · 梯队 T2（须已有工艺才做）
梯队判定：第二梯队 · 仅限已有工艺
技术关 · 门槛不进
门槛 2.5/5 · 不足
已较卷 · 仅工艺现成者考虑
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自药渡（Pharmacodia）授权账号查询，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。