nintedanib
Ofev · Boehringer Ingelheim · IPF / NSCLC
观察项门槛 3/5
- US LOE
- 2029
- 备注
- —
- 准备期
- 3 年
- 年销售
- ~$4.3B
- 关键中间体
- 2 个
门槛构成
吲哚酮缩合N-甲基哌嗪
关键中间体链
本目录已覆盖 0/2吲哚酮缩合片段14192-26-8 ✓ 药渡核验药渡节点 NINT-004
依据：NINT-004 = methyl 2-oxo-1,3-dihydroindole-6-carboxylate，即吲哚酮（2-oxindole）缩合片段
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
N-甲基哌嗪片段109-01-3 ✓ 药渡核验药渡节点 NINT-010
依据：NINT-010 = 1-methylpiperazine，与「N-甲基哌嗪」直接对应
未在目录中匹配 → 潜在新增供应机会
药渡合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
4 条路线 · 26 个节点 · 去重 CAS 25 个乙磺酸尼达尼布Nintedanib Esylate原研 勃林格殷格翰drugId 66301295718110696588
原研路线 · 7 步 · 总收率 12.4 g · 文献 US6762180B1 / WO0127081A1优化路线 · 10 步 · 总收率 35.1 g · 文献 WO2009071523A1 / US8304541B2优化路线 · 3 步 · 总收率 2.37 g · 文献 CN104262232A工艺路线 · 2 步 · 总收率 538 g · 文献 CN104844499A
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| NINT-001 | 618-95-1 | C8H7NO4 | 181.15 | methyl 3-nitrobenzoate |
| NINT-002 | 96-34-4 | C3H5ClO2 | 108.52 | methyl 2-chloroacetate |
| NINT-003 | 334952-07-7 | C11H11NO6 | 253.21 | methyl 4-(2-methoxy-2-oxoethyl)-3-nitrobenzoate |
| NINT-004 | 14192-26-8 | C10H9NO3 | 191.19 | methyl 2-oxo-1,3-dihydroindole-6-carboxylate |
| NINT-005 | 676326-36-6 | C12H11NO4 | 233.22 | methyl 1-acetyl-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-006 | 707-07-3 | C10H14O3 | 182.22 | (trimethoxymethyl)benzene |
| NINT-007 | 1253769-13-9 | C20H17NO5 | 351.35 | (Z)-methyl 1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-008 | 262368-30-9 | C14H22N4O | 262.35 | N-(4-aminophenyl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide |
| NINT-009 | 23543-31-9 | C9H9BrN2O3 | 273.08 | 2-bromo-N-methyl-N-(4-nitrophenyl)acetamide |
| NINT-010 | 109-01-3 | C5H12N2 | 100.16 | 1-methylpiperazine |
| NINT-011 | 1139453-98-7 | C14H20N4O3 | 292.33 | N-methyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-nitrophenyl)acetamide |
| NINT-012 | 96-99-1 | C7H4ClNO4 | 201.56 | 4-chloro-3-nitrobenzoic acid |
| NINT-013 | 14719-83-6 | C8H6ClNO4 | 215.59 | methyl 4-chloro-3-nitrobenzoate |
| NINT-014 | 108-59-8 | C5H8O4 | 132.12 | dimethyl malonate |
| NINT-015 | 1160293-27-5 | C13H13NO8 | 311.24 | dimethyl 2-(4-(methoxycarbonyl)-2-nitrophenyl)malonate |
| NINT-016 | 541-88-8 | C4H4Cl2O3 | 170.98 | 2-chloroacetic anhydride |
| NINT-017 | 1160293-25-3 | C12H10ClNO4 | 267.67 | methyl 1-(2-chloroacetyl)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-018 | 1160293-24-2 | C20H16ClNO5 | 385.80 | (Z)-methyl 1-(2-chloroacetyl)-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-019 | 1160293-22-0 | C18H15NO4 | 309.32 | (Z)-methyl 3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-020 | 594-45-6 | C2H6O3S | 110.13 | ethanesulfonic acid |
| NINT-021 | 100-15-2 | C7H8N2O2 | 152.15 | N-methyl-4-nitroaniline |
| NINT-022 | 79-04-9 | C2H2Cl2O | 112.94 | 2-chloroacetyl chloride |
| NINT-023 | 2653-16-9 | C9H9ClN2O3 | 228.63 | 2-chloro-N-methyl-N-(4-nitrophenyl)acetamide |
| NINT-024 | 药渡未登记 | C19H17NO7 | 371.34 | (Z)-methyl 4-(1,3-dimethoxy-3-oxo-1-phenylprop-1-en-2-yl)-3-nitrobenzoate |
| NINT-025 | 1644441-68-8 | C32H35N5O7 | 601.65 | (Z)-methyl 4-(3-methoxy-1-((4-(N-methyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamido)phenyl)amino)-3-oxo-1-phenylprop-1-en-2-yl)-3-nitrobenzoate |
| NINT-026 | 93-58-3 | C8H8O2 | 136.15 | methyl benzoate |
数据来源：药渡（Pharmacodia）授权账号，仅取结构化字段；本方未使用药渡的路线图（webImg）—— 其图形带水印，属第三方著作权内容，转载需授权。本表由本站依据数据自行渲染。 标注「药渡未登记」者，为药渡该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
策略备注
信息待补全，入库标注 watch。
下一步
① 剩余「待核实」片段人工复核（药渡未给名称者已列出来源，不做猜测） → ② 评估 DMF/CEP 注册路径（准备期 3 年）→ ③ 借 GEO/SEO 获客 + 领英外联仿制药 / CDMO 客户。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口可进
准备期 3 年 · 达标（≥3 年）
US LOE 2029
市场关 · 峰值销售可进
≈$4.3B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$4.3B
供给关 · 稀缺程度看情况
需持续观察 · 观察项
梯队判定：观察项
技术关 · 门槛看情况
门槛 3/5 · 临界（需代差确认）
吲哚酮缩合 · N-甲基哌嗪
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自药渡（Pharmacodia）授权账号查询，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。