apixaban
Eliquis · BMS / Pfizer · DOAC 抗凝
明确不做（太卷）门槛 2.5/5
- US LOE
- 2027-2029
- 备注
- —
- 准备期
- 1 年
- 年销售
- ~$13B
- 关键中间体
- 0 个
门槛构成
DMF 备案数十条价格战已开打
明确不做
DMF 备案数十条（华海/天宇/同和全覆盖），仿制药已获 FDA 临时批准，2027–2029 放量时价格战已开打。
关键中间体链
本目录已覆盖 0/0暂无需外销的中间体（如生物药 / 发酵源品种）。
药渡合成路线 · 中间体全表仅结构化数据（编号 / CAS / 分子式），路线由本站自行渲染
7 条路线 · 40 个节点 · 去重 CAS 30 个阿哌沙班ApixabandrugId 89070650536474696554
原研路线 · 6 步 · 总收率 3.5 g · 文献 US6967208B2 / WO2010030983A2优化路线 · 6 步 · 总收率 1.06 g · 文献 WO03049681A2 / US6919451B2优化路线 · 8 步 · 总收率 60.19 g · 文献 CN103539795A / WO2014108919A2工艺路线 · 8 步 · 总收率 8.9 kg · 文献 CN102675314A / CN104045637A优化路线 · 6 步 · 总收率 2.07 g · 文献 CN102675314A / CN104045637A优化路线 · 4 步 · 总收率 12.6 g · 文献 WO2012168364A1 / US8884016B2优化路线 · 6 步 · 总收率 270 mg · 文献 CN103342704A
| 编号 | CAS 号 | 分子式 | 分子量 | 英文名 / 结构描述 |
|---|---|---|---|---|
| APIX-001 | 540-37-4 | C6H6IN | 219.03 | 4-iodoaniline |
| APIX-002 | 4509-90-4 | C5H8BrClO | 199.47 | 5-bromopentanoyl chloride |
| APIX-003 | 385425-15-0 | C11H12INO | 301.12 | 1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one |
| APIX-004 | 545445-10-1 | C11H10Cl2INO | 370.01 | 3,3-dichloro-1-(4-iodophenyl)piperidin-2-one |
| APIX-005 | 473927-69-4 | C15H17IN2O2 | 384.21 | 1-(4-iodophenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-006 | 27143-07-3 | C11H13ClN2O3 | 256.69 | ethyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate |
| APIX-007 | 473927-64-9 | C22H20IN3O4 | 517.32 | ethyl 6-(4-iodophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-008 | 675-20-7 | C5H9NO | 99.1 | piperidin-2-one |
| APIX-009 | 503614-91-3 | C27H28N4O5 | 488.54 | ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-010 | 41419-12-9 | C5H7Cl2NO | 168.02 | 3,3-dichloropiperidin-2-one |
| APIX-011 | 207976-92-9 | C5H6ClNO | 131.56 | 3-chloro-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-012 | 110-91-8 | C4H9NO | 87.12 | morpholine |
| APIX-013 | 545445-40-7 | C9H14N2O2 | 182.22 | 3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-014 | 503614-56-0 | C16H17N3O4 | 315.32 | ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-015 | 503614-92-4 | C25H24N4O5 | 460.48 | 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid |
| APIX-016 | 2067-33-6 | C5H9BrO2 | 181.03 | 5-bromopentanoic acid |
| APIX-017 | 1539292-18-6 | C11H13BrINO | 382.04 | 5-bromo-N-(4-iodophenyl)pentanamide |
| APIX-018 | 1619934-74-5 | C11H9ClINO | 333.55 | 3-chloro-1-(4-iodophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-019 | 545445-44-1 | C20H25N3O3 | 355.43 | 3-morpholino-1-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-020 | 100-01-6 | C6H6N2O2 | 138.04 | 4-nitroaniline |
| APIX-021a | 1575-61-7 | C5H8Cl2O | 155.02 | 5-chloropentanoyl chloride |
| APIX-022 | 38560-30-4 | C11H12N2O3 | 220.22 | 1-(4-nitrophenyl)piperidin-2-one |
| APIX-023 | 881386-01-2 | C11H10Cl2N2O3 | 289.11 | 3,3-dichloro-1-(4-nitrophenyl)piperidin-2-one |
| APIX-024 | 536760-29-9 | C11H9ClN2O3 | 252.65 | 3-chloro-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-025 | 536759-91-8 | C22H20N4O6 | 436.42 | ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-026 | 503615-07-4 | C22H22N4O4 | 406.43 | ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-027a | 药渡未登记 | C27H29ClN4O5(X=Cl) | 525.0 | ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-027b | 药渡未登记 | C27H29BrN4O5(X=Br) | 569.45 | ethyl 6-(4-(5-bromopentanamido)phenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-029 | 503615-03-0 | C15H17N3O4 | 303.31 | 3-morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-030 | 1267610-26-3 | C15H19N3O2 | 273.33 | 1-(4-aminophenyl)-3-morpholino-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-031 | 1415831-82-1 | C11H10INO2 | 315.11 | 1-(4-iodophenyl)piperidine-2,3-dione |
| APIX-032a | 药渡未登记 | C14H18INO2Si(R=Me3Si) | 387.29 | 1-(4-iodophenyl)-3-((trimethylsilyl)oxy)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one |
| APIX-032b | 药渡未登记 | C18H16INO4S(R=Ts) | 469.29 | 1-(4-iodophenyl)-2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl 4-methylbenzenesulfonate |
| APIX-033 | 药渡未登记 | C13H10ClNO(X=Cl, R=Ph) | 231.68 | N-(4-chlorophenyl)benzamide |
| APIX-034 | 药渡未登记 | C22H23N3O3(R=Ph) | 377.44 | N-(4-(5-morpholino-6-oxo-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)phenyl)benzamide |
| APIX-035 | 药渡未登记 | C10H11ClN2O3(Y=MeO) | 242.66 | methyl (Z)-2-chloro-2-(2-(4-methoxyphenyl)hydrazono)acetate |
| APIX-036 | 药渡未登记 | C28H24N4O5(Y=MeO, R=Ph) | 496.51 | methyl 6-(4-benzamidophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-037 | 药渡未登记 | C21H20N4O4(Y=MeO) | 392.41 | methyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate |
| APIX-038 | 1423803-24-0 | C20H19N5O3 | 377.4 | 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide |
| APIX-039 | 药渡未登记 | C25H26ClN5O4(X=Cl) | 495.96 | 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide |
数据来源：药渡（Pharmacodia）授权账号，仅取结构化字段；本方未使用药渡的路线图（webImg）—— 其图形带水印，属第三方著作权内容，转载需授权。本表由本站依据数据自行渲染。 标注「药渡未登记」者，为药渡该节点 CAS 字段为空，非本站遗漏。
按选品与立项 SOP 复核初筛层：只用本库已有字段，客户关与商业关需人工录入
用评分器补全五关 ↗市场关 · 窗口不进
准备期 1 年 · 不足 3 年
US LOE 2027-2029
市场关 · 峰值销售可进
≈$13B · 优先档（≥$3B）
公开口径 ~$13B
供给关 · 稀缺程度不进
供给拥挤 · 明确不做
梯队判定：明确不做（太卷）
技术关 · 门槛不进
门槛 2.5/5 · 不足
DMF 备案数十条 · 价格战已开打
客户关待录入
海外客户触达与推进阶段未入库
需 ≥1 家原研/Biotech/欧美 CDMO，且 ≥2 家进入样品测试、审计或商务谈判
商业关待录入
单吨产值、账期与产能占用未入库
按单位产能毛利排序，不按单吨价格排序；账期与库存不成立即不做
市场关与供给关、技术关的结论由本库字段机械映射得出（映射口径见SOP 第 1 节）； 客户关与商业关不在本库数据范围内，须由商务与财务按 SOP 第 2 节逐条录入后才能出立项结论。
提示：LOE 日期与门槛为公开源交叉核实结果（2026-09-13），最终以原研专利登记与 FDA / EMA 官方公告为准。 关键中间体 CAS 与合成路线来自药渡（Pharmacodia）授权账号查询，仅取结构化数据、逐条做存在性校验 （见
scripts/build-loe-routes.mjs）；标「待核实」者为尚未匹配或代码层未提供名称， 入库采纳前请再经一次人工复核。